Синтез новых би-гетероциклов как ценных антидиабетических агентов: 2-({5-((2-амино-1,3-тиазол-4-ил)метил)-1,3,4-оксадиазол-2-ил} сульфанил)-N-(замещенный) ацетамиды
Библиографическое описание:Синтез новых би-гетероциклов как ценных антидиабетических агентов: 2-({5-((2-амино-1,3-тиазол-4-ил)метил)-1,3,4-оксадиазол-2-ил} сульфанил)-N-(замещенный) ацетамиды / Muhammad Athar Abbasi, Muhammad Shahid Ramzan, Aziz-ur-Rehman [et al.]. - Текст : непосредственный // Биоорганическая химия. - 2020. - Т. 46, № 4. - С. 447. - ISSN 0132-3423.
Аннотация:Синтез новой серии S-замещенных ацетамидных производных 5-[ (2-амино-1, 3-тиазол-4-ил) метил]-1, 3, 4-оксадиазол-2-тиола был синтезирован и оценен для изучения ингибирования ферментов наряду с цитотоксическим поведением. Этил-2- (2-амино-1, 3-тиазол-4-ил) ацетат превращали в соответствующий гидразид кислоты с помощью гидразингидрата в этаноле. Рефлюкс кислого гидразида с дисульфидом углерода приводил к 5-[ (2-амино-1, 3-тиазол-4-ил) метилу]-1, 3, 4-оксадиазол-2-тиолу. Различные электрофилы были синтезированы реакцией соответствующих анилинов (по одному в каждой реакции) и 2-бромактилбромида в водной среде. Целевые бигетероциклические соединения были синтезированы путем перемешивания нуклеофильного 5-[ (2-амино-1, 3-тиазол-4-ил) метил]-1, 3, 4-оксадиазол-2-тиола с различными электрофильными ацетамидами (один после другого), в ДМФА с использованием LiH в качестве основания и активатора. Предложенные структуры вновь синтезированных соединений были получены с помощью спектроскопических методов, таких как {1}Н ЯМР, {13}С ЯМР, ЭИ МС и элементный анализ. Эти новые би-гетероциклы были протестированы на их антидиабетический потенциал посредством ингибирования in vitro фермента альфа-глюкозидазы. Исследование in vitro этих молекул также соответствовало данным их ингибирования ферментов. Кроме того, эти молекулы были проанализированы на предмет их цитотоксического поведения против солевых креветок. Из результатов следует, что большинство из них проявляют очень мощный ингибирующий потенциал в отношении изученного фермента и могут быть использованы в качестве ценного антидиабетического агента.
